I SARM: facciamo chiarezza.
Prima di tutto: Cosa sono i SARM?
I SARM (acronimo inglese di "modulatori selettivi dei recettori degli androgeni") sono una nuova classe di FARMACI IN FASE DI SPERIMENTAZIONE, somministrabili per via orale, nella forma liquida (generalmente sublinguale) oppure in capsule, che hanno come funzione quella di stimolare in maniera selettiva i recettori androgeni di determinati tessuti (ossa e muscoli).
Vorrei per prima cosa sfatare il mito che i SARM sono disponibili solo in forma liquida, questo non è vero! Proprio la Radius Health sta attualmente svolgendo i test della fase 1 somministrando RAD140 orale in capsule alle pazienti.
⇒⇒ Prima di procedere con l’articolo, vorrei ricordare inoltre che questi prodotti NON SONO INTEGRATORI ALIMENTARI, bensì prodotti di carattere farmaceutico e sono riservati ad utilizzatori esperti e consapevoli. ⇐⇐
La loro azione mima quella del trattamento con testosterone esogeno, ma con la differenza che, modulando i recettori androgeni, i SARM riducono l'attività androgenica degli ormoni in zone in cui il trattamento non è desiderato, oltreché dannoso. Infatti la “non selettività” degli AAS (steroidi anabolizzanti androgeni) è la causa principale della maggior parte degli effetti collaterali, soprattutto a lungo termine, provenienti dall’uso (ma soprattutto abuso) degli stessi, in particolar modo a livello della prostata.
L'uso improprio di questi prodotti, i SARM, è considerato come DOPING nel mondo dello sport. Quest'ultimi infatti sono posizionati nella categoria ANABOLIC AGENTS - OTHER ANABOLIC AGENTS della lista WADA. E già dal lontano 2008 si sono riscontrati casi analoghi di doping da SARM tra ciclisti, pugili, lottatori e altri atleti di varie discipline. Era solo questione di tempo (o forse c'erano già) e sarebbero finiti anche nei "circuiti grigi" delle palestre.
Perché sono nati i SARM?
Non vi è molto interesse nell'uso di anabolizzanti androgeni sino al momento in cui non iniziano a svilupparsi malattie post-andropausa come l'osteoporosi, la cachessia ed altre patologie analoghe. A quel punto la somministrazione di steroidi è in grado di migliorare il tono muscolare e la densità minerale ossea, portando però con se anche diversi effetti collaterali indesiderati, come l'aumento della dimensione della prostata, l'acne, ecc ...
Il successo principale dato dalla scoperta dei SARMè stato quello di dividere l'effetto androgeno (l'effetto sugli organi sessuali secondari) da quello anabolizzante (su muscoli e ossa). Poiché i SARM non hanno interazione con la 5α-reduttasi questa è da considerarsi l'unica spiegazione logica della loro selettività tissutale.
Un altro enzima che svolge un ruolo fondamentale nel metabolismo androgeno è l'aromatasi, l'enzima che converte il testosterone in estradiolo. Questa reazione enzimatica si è dimostrata molto critica durante diversi processi fisiologici e patologici. Si è notato che anche l'estradiolo aumenta la dimensione della prostata e predispone gli uomini al cancro. E’ noto infatti che la prostata possiede recettori estrogeni e che questi hanno un effetto importante sullo sviluppo e sulla progressione del tumore prostatico, tanto è vero che l’uso di anti-estrogeni rallenta la progressione di tumori già esistenti. Il testosterone, l'androgeno aromatizzabile per eccellenza, aumenta la dimensione della prostata, sia attraverso la conversione in estradiolo e sia in DHT. Detto questo è giusto far presente che i SARM, a dosaggi terapeutici, non possono aromatizzare anche se, come vedremo in seguito, si possono sviluppare alcuni effetti indesiderati simili.
Cosa comporta l'uso dei SARM?
È giusto far presente che l’assunzione di qualsivoglia tipologia di SARM diminuisce la naturale produzione di testosterone endogeno (soppressione dell’asse HPTA), alcuni in maniera più marcata ed altri in maniera minore, ma ad un certo punto potrebbe essere necessaria una PCT (Post Cycle Therapy). L’effetto dei SARM, come di qualsiasi fonte esogena che mimi l’effetto del testosterone, comporterà inevitabilmente l’interruzione della produzione di testosterone endogeno, al fine di mantenere l'equilibrio ormonale da parte dell’organismo. C’è da dire però che i composti derivati dal testosterone hanno il potere di sopprimere pesantemente sia i livelli di testosterone e sia i livelli di LH (ormone luteinizzante) ed FSH (follicolo stimolante), cosa che con i SARMnon accade in maniera così significativa, salvo che a dosaggi spropositati. Un livello di LH ed FSH non significativamente abbassato comporterà una più veloce ripresa della naturale produzione di testosterone.
La soppressione NON E' QUANTIFICABILE! Chiedere ad una persona: "A questo dosaggio X quanta soppressione avrò?" è una domanda inutile e stupida, perché dipende da troppi fattori, come la situazione ormonale di partenza, i dosaggi, la durata del ciclo, il numero di molecole utilizzate, la dieta, l'esercizio fisico, la risposta individuale, ecc ...
Per correttezza è giusto dire che non tutti i SARM sono innocui nei confronti di LH e FSH (vedi alcuni composti della famiglia BMS), ma quest'ultimi sono rari e quasi impossibili da reperire sul mercato, compreso quello "nero".
Se gli ormoni LH e FSH sono nei range ottimali (analisi del sangue complete di dosaggi ormonali alla mano), non è necessariamente obbligatorio eseguire una PCT. Il corpo probabilmente si riprenderà da solo, ma con tutto il tempo necessario ed in maniera più lenta (in genere da 1 a 4 mesi a seconda dell’individuo e della molecola utilizzata).
SALTARE LA PCT NON È DUNQUE LA SCELTA PIÙ SAGGIA in quanto servirà più tempo per il recupero, che si tradurrà in una maggiore perdita dei guadagni muscolari ottenuti ed in un lungo periodo in cui la libido ed il morale potrebbero rimanere bassi.
Di conseguenza una “spinta” al ripristino dei livelli ottimali di testosterone è assolutamente raccomandata per mantenere il più possibile i risultati raggiunti e per la salute ed il benessere generale dell'individuo. Inoltre, piccolo appunto, la soppressione dell’asse non si traduce sempre in una libido azzerata, possiamo anche avere una vita sessuale attiva, ma con dei livelli ormonali inadeguati. Tendenzialmente, solo nei momenti di massima soppressione ci si accorge visibilmente del “calo” delle tipiche caratteristiche che fanno "uomo un uomo", quali: poca o nulla libido, ridotto volume dello sperma, scarsa motivazione, minore aggressività, strana ed inusuale mansuetudine, alterazioni dell'umore, lieve depressione, stanchezza cronica, atrofia testicolare, ecc ... Questi effetti collaterali sono tra i puoi eclatanti, ma la maggior parte delle persone non s’accorge nemmeno d’avere scarsi livelli ormonali (anche a prescindere dall'uso o meno di questa tipologia di prodotti).
Il beneficio, in ambito medico, dei SARM è quello d’esser estremamente utili a persone che non vogliono, o non possono, utilizzare AAS o per gli "sportivi" che hanno scelto in maniera consenziente la strada del doping, ma non hanno l’ambizione di diventare bodybuilders di fama internazionale. Diciamo che, il linea di massima, i SARM sono in grado di far raggiungere agli utilizzatori esperti il loro sviluppo genetico potenziale, senza grossi effetti indesiderati (ma non privi del tutto, siamo chiari!). Come dicevo prima, questa nuova categoria di farmaci ha un elevato potere anabolizzante e minor potere androgeno ed in più sono selettivi nel loro legame. Questa è la vera differenza rispetto agli AAS. Questo si tradurrà in un beneficio sulla costruzione muscolare, sulla perdita di grasso e di conseguenza sulla ricomposizione corporea. Senza avere però l’effetto androgeno, il che significa niente calvizie, ingrossamento della prostata, voce profonda e quant’altro. Cose che succedono invece con l’utilizzo dei “classici” steroidi anabolizzanti. Scusate se mi ripeto, ma questa cosa deve essere chiara!
Dalla teoria degli studi alla pratica ...
Tecnicamente NON vi sarà aromatizzazione da un ciclo di SARM, ciò significa che non vi sarà conversione degli ormoni androgeni in estrogeni. Anche se, purtroppo, ci sono state evidenze e testimonianze di casi di ginecomastia con ALCUNI TIPI di SARM. Il meccanismo che c’è dietro è ancora sconosciuto (spillover recettoriale? semplice aumento dell’estradiolo? Mah ...), ma si tratta di una casistica veramente ridotta (nell'ordine del 2-5%) e scientificamente non ancora accertata. In genere parliamo d'individui già inclini alla ginecomastia, oppure che hanno iniziato lo stesso un ciclo di SARM nonostante si trovassero in una situazione ormonale di partenza NON confacente. La stragrande maggioranza degli utilizzatori non ha riscontrato questo effetto collaterale, anzi, ci sono alcuni SARM, come l'Ostarina, conosciuti ed apprezzati anche per le loro spiccate proprietà anti-estrogeniche (vedi livelli estradiolo Table 5). Pare (e ribadisco PARE) addirittura che alcuni atleti professionisti abbiano utilizzato proprio un SARM come l'Andarine S4 (noto per il suo effetto sulla riduzione della ritenzione idrica) assieme a Letrozolo, proprio per curarsi dalla ginecomastia indotta dall’abuso di steroidi anabolizzanti.
Nel caso si riscontrassero i primi REALI segnali d’aromatizzazione (ritenzione idrica anomala, deposito di grasso e dolore ai capezzoli) dovuti per l’appunto ad un aumento anomalo dell’estradiolo, gli utilizzatori ricorrono a piccole/medie dosi di un inibitore dell’aromatasi (AI) oppure di un SERM, magari uno particolarmente affine ai recettori estrogeni del tessuto mammario (vedi il raloxifene). Ripeto però che questo effetto collaterale avviene statisticamente solo in un ridottissimo numero d’individui. La stragrande maggioranza degli utilizzatori di SARM non riscontra e non ha mai riscontrato segni d’aromatizzazione ai dosaggi comuni in uso, è più facile invece che si tratti di un risultato dovuto all'uso di prodotti scadenti o contraffatti, magari contaminati da steroidi anabolizzanti.
Un effetto collaterale abbastanza evidente dal trattamento con i SARM è invece la DISLIPIDEMIA, ovvero un'anomalia significativa dei lipidi (HDL - LDL) presenti nel sangue. E' noto l’abbassamento della porzione HDL del colesterolo, che comunque pare risolversi con il tempo, e l'adeguata integrazione, dopo la sospensione del trattamento.
( vedi articolo completo sul sito: https://corporesanofitness.com/2017/07/24/dislipidemie-cause-e-rimedi-il-ruolo-della-monacolina-k/ )
I SARM INOLTRE NON SONO METILATI O ALCHILATI, il che significa che non sono eccessivamente dannosi per il fegato, al contrario degli AAS orali e dei pro-ormoni. Infatti, dalle esperienze degli "utilizzatori sportivi", i parametri della salute del fegato (transaminasi) GOT erano al di sotto della media, mentre ALT erano rimasti nei range standard anche dopo l'uso di elevate dosi di Ostarine (~ 30 mg) e RAD140 (~ 30 mg) per un periodo di oltre 6 settimane (dati empirici non sottoposti a controllo tecnico). C'è da dire però che dagli studi di Dalton (padre dei SARM), effettuati con l'Ostarina (considerata una tra le molecole più "epatotossiche", se così possiamo dire), la concentrazione dell’enzima ALT è aumentato del 20% nei soggetti trattati. Un livello elevato di ALT può indicare danni al fegato. Anche se incrementi transitori al di sopra dello scostamento superiore del valore base sono stati osservati solo in 8 soggetti dello studio dedicato (di circa 120 uomini in totale), le osservazioni di ALT in 7 di questi 8 soggetti erano rientrate durante l’uso del farmaco in maniera tale che nessun soggetto si ritrovasse con livelli anormali clinicamente significativi di ALT o AST alla fine trattamento. Un soggetto ha dovuto interrompere la somministrazione a causa di un aumento del ALT di 4,2 volte sopra il limite superiore alla norma. Il livello di ALT in quel soggetto è tornato a livelli normali dopo la sospensione del farmaco. Al contrario, per esempio, altre molecole SARM come il RAD140 ed LGD sembrano essere molto meno o per nulla epatotossiche.
Ovviamente, la genetica gioca un ruolo fondamentale sulla resistenza del fegato. BUONA PARTE DEGLI UTILIZZATORI FA COMUNQUE RICORSO AD EPATOPROTETTORI DURANTE I CICLI, giusto per non rischiare intoppi on-cycle, e limita l’assunzione d’ogni altra cosa che possa gravare sulla salute del fegato (cibi non salutari ed alcol per primi).
Conclusione
Concludo, dicendo che ad oggi parlare di SARM è un po’ come parlare di steroidi anabolizzanti sessant'anni fa. Spesso le informazioni sono poco chiare o fumose, inoltre è difficile fare pronostici sulla reale efficacia (in termini di guadagni muscolari e qualità) o pericolosità di questi nuovi farmaci e dei loro vari abbinamenti; purtroppo hanno caratteristiche specifiche che li rendono tutti molto diversi e con effetti differenti (proprio come gli steroidi).
Esistono moltissimi studi che v'invito a consultare, non è vero che non ci sono, come piace affermare a certe persone, anzi, su alcuni SARM esistono più studi rispetto a molti AAS (vedi Trenbolone). Oltretutto ogni composto ha le sue peculiarità, alcuni sono più adatti alla fase di costruzione, altri per quella di taglio o ricomposizione (vedi l'effetto che ha Andarine S4 sulla ritenzione idrica), certi ad esempio, come il RAD140 pare abbiano addirittura effetti neuroprotettivi (oltre a dare un benessere psicologico generale). Ogni molecola ha le proprie caratteristiche in termini di guadagni ed effetti collaterali.
Buttare tutte le molecole nel "calderone" è una generalizzazione che non porta certo a fare chiarezza.
C'è da dire inoltre che è sbagliato paragonare i SARM agli AAS sia in termini di guadagni e sia d'effetti collaterali. Non possiamo nemmeno dire "meno guadagni e stessi sides", poiché gli effetti collaterali di un ciclo di AAS non sono lontanamente paragonabili a quelli di un ciclo di SARM (secondo le attuali testimonianze), a parità didosaggio utile ovviamente, basti pensare a tutte le precauzioni farmaceutiche di cui necessita l'uso degli AAS.
Credo che col tempo il mercato dei SARM troverà sempre più sviluppo e schierarsi pro o contro non fermerà di certo il futuro o la curiosità delle persone.
Credo sia invece DOVEROSO INFORMARSI BENE E TRARRE OGNUNO, PERSONALMENTE, LE PROPRIE CONSIDERAZIONI IN MERITO.
AUTORE:DAVIDE NOSE'
Sitografia parziale
https://www.medscape.org/viewarticle/709653_2
https://www.clinicaltrials.gov/ct2/show/study/NCT03088527?term=rad140&rank=1
https://en.wikipedia.org/wiki/Enobosarm
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2602589/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2907129/
https://www.tigerfitness.com/articles/post/ultimate-guide-sarms-selective-androgen-receptor-modulators/
http://www.informasalus.it/it/articoli/legame_testosterone.php
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2072877/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3177038/
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https://en.wikipedia.org/wiki/Enobosarm
http://steroid.es/ostarine.html
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23499390
https://it.wikipedia.org/wiki/Aromatasi
https://it.wikipedia.org/wiki/Raloxifene
http://www.alzheimersanddementia.com/article/S1552-5260(13)01759-7/fulltext
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